La pharmacologie a pour objectif d'étudier les effets des médicaments sur l'organisme; en d'autres termes, elle doit répondre à la question: "pour tel mal, quel médicament faut-il prendre et sous quelle forme?". La chronopharmacologie est la spécialité de la pharmacologie qui vise à optimiser le moment d'administration d'un produit en fonction des différents rythmes biologiques et physiologiques.
Il est observé que certaines maladies se déclenchaient plus spécifiquement à certains moments de la journée. Ainsi, les attaques asthmatiques ont lieu plutôt le nuit, alors que les infarctus coronariens surviennent préférentiellement le matin, entre 8 et 12 h. Ces spécificités sont dues à la présence de rythmes circadiens, qui régulent l'activité de toute une série de processus dans l'organisme humain (métabolisme du foie, pression artérielle, rythme cardiaque, sécrétion d'acides gastriques, température du corps, etc). Dès lors on comprend qu'un médicament n'aura pas forcément la même efficacité/toxicité tout au long de la journée; sa tolérance par l'organisme varie au fil des heures. La question à laquelle tente de répondre la chronopharmacologie se formule donc "A quel moment de la journée faut-il prendre le médicament? A quel moment de la journée le médicament aura un effet maximum et une toxicité minimum?".
Quand on parle de rythmes circadiens le premier rythme qui vient à l'esprit est le rythme veille-sommeil. La mélatonine est une hormone naturelle secrétée par la glande pinéale dans le cerveau et libérée pendant le nuit. La mélatonine est également utilisée comme médicament pour stimuler le sommeil; elle doit donc être prise le soir. Son rôle dans l'organisme n'est pas encore tout à fait clair et fait toujours l'objet de nombreuses investigations.
Le traitement du cancer est probablement le domaine de recherche ou la chronopharmacologie est la plus appliquée. De nombreux médicaments tels le 5-fluoro-uracil, la vinblastine, l'irinotécan, ou encore la vinorelbine ont montré des différences d'efficacité/toxicité importantes en fonction du moment de la journée auquel ils sont administrés. La figure suivante (F. Lévi) illustre, pour chaque médicament anti-cancéreux le moment de la journée où sa toxicité est maximale.
l'Homme présente un pic circadien de susceptibilité pendant la première partie du repos nocturne vis-à-vis de l'histamine (médiateur de l'inflammation) et d'allergènes (poussières, pollen, acariens, ...). Il présente égelment des variations circadiennes d'hormones qui contrôlent l'activité des bronches, telles que les corticoides (comme le cortisol) ou les catécholamines. Chez les personnes asthmatiques, le maximum d'essoufflement pathologique (dyspnée) et le minimum de corticoides apparaissent aux mêmes heures. L'apparition nocturne des crises d'asthmes n'est donc pas uniquement due aux facteurs extrinsèques mais également aux variations endogène de la susceptibilité bronchique. Il apparait donc naturel d'étudier l'influence des médicaments anti-asthmatiques (comme la theophylline) en fonction du moment de la journée auquel il est administré.
Les progrès accomplis dans le domaine en pleine évolution de la chronobiologie contribueront sans aucun doute à mieux comprendre les phénomènes rythmiques de l'organisme et apporteront ainsi d'importantes informations pour l'optimisation du temps de prise des médicaments.